阿司匹林的介紹

阿司匹林是一種有效的、不可逆的血小板聚集抑制劑，但在第一次去乙酰化水楊酸(salicyacid, SA)后失去作用。乙酰水楊酸在100多年前就進(jìn)入了制藥行業(yè)。雖然最初被認(rèn)為是一種止痛藥，但醫(yī)生們很快發(fā)現(xiàn)它還有許多其他的藥用價(jià)值。德國(guó)化學(xué)家菲力克斯·霍夫曼于1894年進(jìn)入拜耳制藥公司。為了尋找一種藥物來(lái)緩解他父親的關(guān)節(jié)炎帶來(lái)的不適，他再次研究了布魯納泰利和豐塔納的水楊酸，這種物質(zhì)經(jīng)過(guò)化學(xué)家的進(jìn)一步改良，產(chǎn)生了純水楊酸。通過(guò)在水楊酸中加入緩沖液來(lái)產(chǎn)生乙酰水楊酸(ASA)，霍夫曼研制出了一種耐受性更好、胃腸道副作用更少的化合物。1899年，乙酰水楊酸作為“阿司匹林”上市銷售。

阿司匹林/乙酰水楊酸的合成

※將錐形燒瓶晾干，加入3克水楊酸。
※向燒瓶中加入5 - 8滴85%磷酸和6毫升醋酸酐。
※混合溶液，將燒瓶放入溫水中15分鐘。
※在溫水中加入20滴冷水。(這就破壞了多余的乙酸酐)
※把燒瓶放在冰浴中冷卻混合物并加速結(jié)晶。
※完成結(jié)晶過(guò)程后，用巴克納漏斗將混合物倒入。
※用冷水清洗晶體，盡量減少產(chǎn)品損失。
※為了凈化產(chǎn)品，進(jìn)行再結(jié)晶。將晶體放入10毫升乙醇中。攪拌混合物使晶體溶解。
※將25毫升的熱酒精倒入其中，當(dāng)溶液冷卻時(shí)蓋上蓋子形成晶體。一旦結(jié)晶過(guò)程開(kāi)始，將燒杯放在冰浴中進(jìn)行再結(jié)晶。
※將燒杯內(nèi)的液體倒出，并進(jìn)行吸濾。
※將結(jié)晶體放在干燥的紙上，除去多余的水分。
※確認(rèn)乙酰水楊酸，確認(rèn)到135°C的熔點(diǎn)。

阿司匹林的用途

※阿司匹林是環(huán)加氧酶的抑制劑。
※用于預(yù)防靜脈和動(dòng)脈血栓形成。
※它被用于治療不同類型的頭痛。
※它作為一種消炎藥用于長(zhǎng)期以及急性炎癥。
※它被認(rèn)為可以降低患癌癥和死于癌癥的總體風(fēng)險(xiǎn)。